电致孔下表面活性剂促进吡罗昔康的经皮渗透
摘 要：目的利用表面活性剂的促渗作用,提高脂溶性药物通过电致孔形成的水性通道的经皮渗透量.方法以吡罗昔康和不同浓度的非离子表面活性剂聚山梨酯80溶液为供给液,进行电致孔;改变脉冲参数和聚山梨酯80的浓度,通过体外透皮实验,考察这些因素的影响.结果当聚山梨酯80的浓度大于临界胶束浓度(cmc)时,吡罗昔康在电致孔下经皮渗透速率明显提高,在最佳条件下,较被动扩散提高了近50倍,但随聚山梨酯80的浓度增加仅略有提高;当聚山梨酯80的浓度低于cmc时,吡罗昔康的渗透速率明显降低.结论综合利用聚山梨酯80的促渗作用和电致孔时形成的水性通道,可以有效提高吡罗昔康的透皮量.
关键词：经皮给药;电致孔;聚山梨酯80;被动扩散;吡罗昔康
分类号：R965.1 文献标识码：A
文章编号：1001-2494(2004)02-0117-03
关键词：经皮给药;电致孔;聚山梨酯80;被动扩散;吡罗昔康
分类号：R965.1 文献标识码：A
文章编号：1001-2494(2004)02-0117-03
基金项目：教育部高校博士点专项基金(No:20020003056),清华大学博士生创新基金(2001～2003).
作者简介：蒋国强,男,博士研究生.通讯作者:丁富新,男,教授,博士生导师 Tel:(010)62785534 Fax:(010)62770304 E-mail:Dingfx@tsinghua.edu.cn
作者单位：蒋国强（清华大学化工系,北京,100084）
昝佳（清华大学化工系,北京,100084）
陈军（中惠药业有限公司,北京,100084）
朱德权（中惠药业有限公司,北京,100084）
丁富新（清华大学化工系,北京,100084）
作者简介：蒋国强,男,博士研究生.通讯作者:丁富新,男,教授,博士生导师 Tel:(010)62785534 Fax:(010)62770304 E-mail:Dingfx@tsinghua.edu.cn
作者单位：蒋国强（清华大学化工系,北京,100084）
昝佳（清华大学化工系,北京,100084）
陈军（中惠药业有限公司,北京,100084）
朱德权（中惠药业有限公司,北京,100084）
丁富新（清华大学化工系,北京,100084）
参考文献：
［1］Prausnitz MR,Bose V,Langer R,et al.Electroporation of mammalian skin:a mechanism to enhance transdermal drug delivery [J].Proc Natl Acad Sci USA,1993,90:10504.
［2］Prausnitz MR,Vanbever R,Preat V.Macromolecules as novel transdermal transport enhancers for skin electroporation [A].In:2nd World Congress for EMBM Abstract Book[C].Italy; Bologna,1997:8.
［3］Prausnitz MR.A practical assessment of transdermal drug delivery by skin electroporation [J].Adv Drug Deliv Rev,1999,35:61.
［4］Banga AK,Prausnitz MR.Assessing the potential of skin electroporation for the delivery of protein and gene based drugs [J].Trends Biotechnol ,1998,16:408.
［5］Weaver JC,Vaughan E,Chizmadzhev Y.Theory of electrical creation of aqueous pathways across skin transport barrier[J].Adv Drug Deliv Rev,1999,35:21.
［6］Pliquett UF,Vanbever R,Preat V.Local transport regions LTRs in human stratum corneum due to long and short ‘ high voltage' pulses [J].Bioelectroch Bioener ,1998,47:151.
［7］Curdy C,Kalia YN,Naik A,et al.Piroxicam delivery into human stratum comeum in vivo:iontophoresis versus passive diffusion[J].J Controlled Release,2001,76:73.
［8］陈汇,顾士芬,庞雪冰,等.吡罗昔康凝胶的兔透皮吸收药物动力学[J].中国医院药学杂志,1996,16(1):3.
［9］沈琦,陈继亭,刘大英.凝血因子制品中Tween-80残留量测定方法的研究[J].中国生物制品学杂志,1999,12(2):111.
［10］Pliquett Uwe.Mechanistic studies of molecular transdermal transport due to skin electroporation [J].Adv Drug Deliv Rev,1999,35:41.
［2］Prausnitz MR,Vanbever R,Preat V.Macromolecules as novel transdermal transport enhancers for skin electroporation [A].In:2nd World Congress for EMBM Abstract Book[C].Italy; Bologna,1997:8.
［3］Prausnitz MR.A practical assessment of transdermal drug delivery by skin electroporation [J].Adv Drug Deliv Rev,1999,35:61.
［4］Banga AK,Prausnitz MR.Assessing the potential of skin electroporation for the delivery of protein and gene based drugs [J].Trends Biotechnol ,1998,16:408.
［5］Weaver JC,Vaughan E,Chizmadzhev Y.Theory of electrical creation of aqueous pathways across skin transport barrier[J].Adv Drug Deliv Rev,1999,35:21.
［6］Pliquett UF,Vanbever R,Preat V.Local transport regions LTRs in human stratum corneum due to long and short ‘ high voltage' pulses [J].Bioelectroch Bioener ,1998,47:151.
［7］Curdy C,Kalia YN,Naik A,et al.Piroxicam delivery into human stratum comeum in vivo:iontophoresis versus passive diffusion[J].J Controlled Release,2001,76:73.
［8］陈汇,顾士芬,庞雪冰,等.吡罗昔康凝胶的兔透皮吸收药物动力学[J].中国医院药学杂志,1996,16(1):3.
［9］沈琦,陈继亭,刘大英.凝血因子制品中Tween-80残留量测定方法的研究[J].中国生物制品学杂志,1999,12(2):111.
［10］Pliquett Uwe.Mechanistic studies of molecular transdermal transport due to skin electroporation [J].Adv Drug Deliv Rev,1999,35:41.
收稿日期：2003年2月20日
出版日期：2004年2月8日
